哪家白癜风医院最权威 http://pf.39.net/bdfyy/bjzkbdfyy/关于司美格鲁肽片剂国内上市的消息,大家可能都已经知道了,不管是减肥人群还是糖尿病治疗的人群。这都是一个喜人的消息,先别管价格如何,能够顺利进入中国市场,大家就能用上,价格的事,有医保局的专家去谈。既然马上就来到我们身边,就结合官方说明书和我个人的理解,谈谈这个药物对糖尿病治疗带来的大变革吧。
为什么梁老师对司美格鲁肽有这么大的期待,这两年,从SGLT2和GLP1这两个新药的开始应用,内分泌科的医生就很容易当了,尤其是以糖尿病治疗为主的基层,对体型肥胖、存在胰岛素抵抗的人群,用上这两个降糖力度超强的降糖药,副作用小,低血糖风险非常低,soeazy!对比前几年我们能使用的降糖药,甚至都可以用“无脑降糖”来形容了,这几个药物的联合应用确实帮助更多的人减轻了体重,控制好了血糖,这几个新药的出现,也有可能会让很多以前需要住院的患者,仅仅在门诊给几片药就把血糖控制好,甚至会改变一个人的糖尿病治疗进程,说了这么多好处,是不是又有做广告的嫌疑?不,因为这两年血糖确实很好调了,对比之前,简直是千差万别的,废话讲了那么多,下面先介绍介绍这个期待已久的新药:司美格鲁肽片剂。
司美格鲁肽片剂其实早就已经研制成功,年就已经在美国上市,国内是年5月份做的申请,几天前被批准用于2型糖尿病的治疗,对,是2型糖尿病的治疗,和针剂一样,片剂也没有批准用于减重。
作用原理
大家知道,像胰岛素,司美格鲁肽这类药都属于大分子多肽物质,大分子不容易吸收,多肽也容易被胃酸破坏,我们以前分析过,有着百年使用历史的胰岛素,到现在也没能用于口服,就是因为低pH值的胃环境、蛋白水解酶活性导致多肽容易被降解,胃内的细胞和粘液屏障是保护我们健康的重要组织,如果任何完整的蛋白质大分子能进入我们的身体,试想会有多么恐怖,我们每天面对多少的细菌、病毒和其他对身体有害的物质,但是也是因为这个屏障,导致有些对人体有益的物质也难以从胃部吸收,比如做为大分子的胰岛素,那司美格鲁肽是如何做到的呢?
要让多肽能够被人体吸收,需要对身体的基本结构有所改变,司美格鲁肽片采用了吸收增强剂的策略,吸收增强剂能够对肠道上皮做出改变,又不至于造成多大损害,诺和诺德选择了吸收增强剂SNAC(一种化学合成的脂肪酸衍生物)协助司美格鲁肽,SNAC可增加司美格鲁肽分子的周围的pH,防止胃蛋白酶对多肽药物的降解,在细胞膜表面借助浓度梯度使司美格鲁肽穿透胃黏膜,从而吸收入血,即使已经做了很多的努力,但是胃肠道对司美格鲁肽的口服吸收度也并不是很高,比如我们皮下注射的司美格鲁肽,一般都是从最小剂量的0.25毫克每周1次开始,而口服片剂直接就是3毫克没日1次,具体到每天的使用量,要差很多倍,所以,对口服多肽类的研究还并不是很成熟,不过,已经能够做成成品,完成3期临床,并全世界大量应用,已经是非常进步的科技了,有了口服的司美格鲁肽片剂,后面的口服胰岛素估计也不会太远了,当然,这是题外话。
服用与副作用
看完了司美格鲁肽片的口服吸收原理,我们就可以理解这个药的服用时间和副作用,说明书也提到,服药本药使用不超过毫升的水或者饮料,最好是用白开水,以免造成胃肠道的PH值改变,要空腹服用,不要和食物或其他药物一起吃,最少要间隔30分钟,否则会影响吸收效果,服用剂量是每天3mg,口服1个月,如果1个月内没有达到理想的效果,剂量增加到7毫克每天,还不行,就增加到14毫克,但是有一点需要注意,2片7毫克的效果不能替代14毫克剂量的片剂,可能和单药片的吸收增强剂浓度有关,就像跑2个米冲刺的时间,是无论如何也不会等于跑个米的,因为有2个起跑阶段,原理类似。
吸收增强剂既然能够改变胃肠道内的吸收环境,也就是会对胃黏膜造成改变,腹胀,恶心,呕吐,腹泻等胃肠道反应应该就是最常见的副作用了,关于禁忌症应该和针剂一样,包括甲状腺髓样癌的家族史,胰腺炎,甘油三酯过高,因为有增加胰腺炎的风险,所以也是禁用的。
还有很重要的一点,国内的片剂,没有批准用于减肥,而且从官方说明可以看到,减重的效果不如针剂,即使服用最大量的14mg每天,减重平均也就4.5千克,比较起针剂最大量的平均减重15.3千克,要逊色很多,所以,如果大家是奔着减肥来期待这个药物的,先降低一下期望值哈,以免失望。
今日内容先写这么多,还没完,明天继续。